Cefradīns

Cefradīns (pazīstams arī kā cefradīns), 7-[D-2-amino-2(1,4cikloheksadien1-il)acetamido]-3-metil-8-0x0-5tia-l-azabiciklo[4.2.0] okt-2- ēn-2-karbonskābes monohidrāts (111 ir daļēji sintētiska cefalosporīna antibiotika. lieto iekšķīgi, intramuskulāri un intravenozi. Cefradīna struktūra ir līdzīga cefaleksīna struktūrai, vienīgā atšķirība ir sešlocekļu gredzenā. Cefaleksīnam ir trīs dubultās saites, kas veido aromātisku sistēmu, savukārt cefradīnam ir divas dubultās saites vienā gredzenā^[1].

1. attēls cefradīna ķīmiskā struktūra;
Cefradīns ir balts kristālisks pulveris ar molekulmasu 349,4^[2]. Ir apspriesta cefradīna sintēze^[3]. Cefradīns labi šķīst ūdens šķīdinātājos. Tas ir cviterjons, kas satur gan sārmainu aminogrupu, gan skābu karboksilgrupu. PH diapazonā no 3 līdz 7 cefradīns pastāv kā iekšējais sāls^[4]. Cefradīns ir stabils 24 stundas 25 collu temperatūrā pH diapazonā no 2 līdz 8. Tā kā tas ir stabils skābā vidē, kuņģa šķidrumā ir neliels aktivitātes zudums; ziņots par zaudējumiem, kas mazāki par 7%.^[5].
Cefradīns vāji saistās ar cilvēka seruma olbaltumvielām. Zāles saistījās ar seruma olbaltumvielām mazāk nekā 20%.^[4]. Pie seruma koncentrācijas 10-12 pg/ml 6% no kopējā zāļu daudzuma bija ar olbaltumvielām saistītajā kompleksā. Vēl viens pētījums^[6]konstatēja, ka pie kopējās koncentrācijas 10 pg/ml 28% zāļu bija ar olbaltumvielām saistītā stāvoklī; pie kopējās koncentrācijas 100 pg/ml 30% zāļu bija ar olbaltumvielām saistītā stāvoklī. Šis pētījums arī parādīja, ka seruma pievienošana cefradīnam samazināja antibiotiku aktivitāti. Vēl viens pētījums^[2]parādīja, ka cefradīna saistīšanās ar olbaltumvielām svārstījās no 8 līdz 20%, atkarībā no zāļu koncentrācijas. Tomēr Gadebusch et al pētījums.^[5]nekonstatēja izmaiņas cefradīna MIC pret Staphylococcus aureus vai Escherichia coli pēc cilvēka seruma pievienošanas.