Ceftriaksona nātrijs

Ceftriaksona nātrija sāls ir pret β-laktamāzi rezistents cefalosporīns ar ārkārtīgi ilgu eliminācijas pusperiodu serumā. Vairumam indikāciju pietiek ar vienu reizi dienā. Ceftriaksona ilgstošo darbības ilgumu veicina divi faktori: augsta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām un lēna ekskrēcija. Ceftriaksons izdalās gan ar žulti, gan ar urīnu. Probenecīds neietekmē tā izdalīšanos ar urīnu. Neskatoties uz salīdzinoši zemo izkliedes tilpumu, tas sasniedz cerebrospinālo šķidrumu tādā koncentrācijā, kas ir efektīva meningīta gadījumā. Novērota nelineāra farmakokinētika.
Ceftriaksons satur ļoti skābu heterociklisku sistēmu 3-tiometilgrupā. Tiek uzskatīts, ka šī neparastā dioksotriazīna gredzenu sistēma piešķir šim aģentam unikālas farmakokinētiskās īpašības. Ceftriaksons ir saistīts ar sonogrāfiski atklātu "dūņu" jeb pseidolitiāzi žultspūslī un kopējā žults ceļā. Uzņēmīgiem pacientiem var rasties holecistīta simptomi, īpaši tiem, kuri saņem ilgstošu vai lielu ceftriaksona devu. Vainīgais ir identificēts kā kalcija helāts.
Ceftriaksons uzrāda izcilu plaša spektra antibakteriālu aktivitāti gan pret grampozitīviem, gan gramnegatīviem organismiem. Tas ir ļoti izturīgs pret lielāko daļu hromosomu un plazmīdu mediēto β-laktamāžu. Ceftriaksona aktivitāte pret Enterobacter, Citrobacter, Serratia, indolpozitīviem Proteus un Pseudomonas spp. ir īpaši iespaidīgs. Tas ir arī efektīvs pret ampicilīnu rezistentu gonoreju un H. influenzae infekciju ārstēšanā, bet kopumā mazāk aktīvs nekā cefotaksīms pret grampozitīvām baktērijām un B. fragilis.