Īss apraksts:
CAS numurs: 15687-27-1
Molekulārā formula: C13H18O2
Molekulmasa: 206,28
Ķīmiskā struktūra:
| Pamatinformācija | |
| Produkta nosaukums | Ibuprofēns |
| CAS Nr. | 15687-27-1 |
| Krāsa | Balts līdz gandrīz balts |
| Veidlapa | Kristālisks pulveris |
| Šķīdība | Praktiski nešķīst ūdenī, labi šķīst acetonā, metanolā un metilēnhlorīdā. Tas izšķīst atšķaidītos sārmu hidroksīdu un karbonātu šķīdumos. |
| Šķīdība ūdenī | nešķīstošs |
| Stabilitāte | Stabils. Uzliesmojošs. Nesaderīgs ar spēcīgiem oksidētājiem |
| Derīguma termiņš | 2 Yausis |
| Iepakojums | 25kg/bungas |
Apraksts
Ibuprofēns pieder pie nesteroīdiem pretiekaisuma pretsāpju līdzekļiem. Tam ir lieliska pretiekaisuma, pretsāpju un pretdrudža iedarbība ar mazākām blakusparādībām. Tas ir plaši izmantots pasaulē kā pasaulē vislabāk pārdotās bezrecepšu zāles. Tas kopā ar aspirīnu un paracetamolu ir uzskaitīti kā trīs galvenie pretdrudža pretsāpju līdzekļi. Mūsu valstī to galvenokārt izmanto sāpju mazināšanai un pretreimatisma ārstēšanai uc Tam ir daudz mazāk pielietojuma saaukstēšanās un drudža ārstēšanā, salīdzinot ar paracetamolu un aspirīnu. Ir desmitiem farmācijas uzņēmumu, kas ir kvalificēti ibuprofēna ražošanai Ķīnā. Bet lielāko daļu ibuprofēna pārdošanas apjoma vietējā tirgū ir aizņēmis Ķīnas un ASV uzņēmums Tianjin Sino-US.
Ibuprofēnu atklāja Dr. Stjuarts Adamss (vēlāk viņš kļūst par profesoru un ieguva Britu impērijas medaļu) un viņa komanda, tostarp Kolinberovs un doktors Džons Nikolsons. Sākotnējā pētījuma mērķis bija izstrādāt "superaspirīnu", lai iegūtu alternatīvu reimatoīdā artrīta ārstēšanai, kas ir salīdzināma ar aspirīnu, bet ar mazāk nopietnām blakusparādībām. Citām zālēm, piemēram, fenilbutazonam, ir liels risks izraisīt virsnieru nomākumu un citus nevēlamus notikumus, piemēram, kuņģa-zarnu trakta čūlas. Adams nolēma meklēt zāles ar labu kuņģa-zarnu trakta rezistenci, kas ir īpaši svarīga visiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem.
Fenilacetāta zāles ir izraisījušas cilvēku interesi. Lai gan, pamatojoties uz suņa testu, dažas no šīm zālēm ir pakļautas riskam izraisīt čūlas, Adamss apzinās, ka šī parādība var būt saistīta ar salīdzinoši ilgu zāļu klīrensa pussabrukšanas periodu. Šajā zāļu klasē ir savienojums – ibuprofēns, kam ir salīdzinoši īss pussabrukšanas periods, kas saglabājas tikai 2 stundas. Starp pārbaudītajām alternatīvajām zālēm, lai gan tās nav visefektīvākās, tās ir visdrošākās. 1964. gadā ibuprofēns bija kļuvis par visdaudzsološāko alternatīvu aspirīnam.
Indikācijas
Kopīgs mērķis sāpju un iekaisuma zāļu izstrādē ir bijis tādu savienojumu radīšana, kas spēj ārstēt iekaisumu, drudzi un sāpes, neizjaucot citas fizioloģiskas funkcijas. Vispārēji pretsāpju līdzekļi, piemēram, aspirīns un ibuprofēns, inhibē gan COX-1, gan COX-2. Zāļu specifikācija attiecībā uz COX-1 un COX-2 nosaka nevēlamu blakusparādību iespējamību. Medikamentiem ar lielāku specifiskumu pret COX-1 būs lielāks potenciāls radīt nevēlamas blakusparādības. Deaktivizējot COX-1, neselektīvie pretsāpju līdzekļi palielina nevēlamu blakusparādību iespējamību, jo īpaši gremošanas problēmas, piemēram, kuņģa čūlas un kuņģa-zarnu trakta asiņošanu. COX-2 inhibitori, piemēram, Vioxx un Celebrex, selektīvi deaktivizē COX-2 un neietekmē COX-1 norādītajās devās. COX-2 inhibitorus plaši izraksta artrīta un sāpju mazināšanai. 2004. gadā Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) paziņoja, ka paaugstināts sirdslēkmes un insulta risks ir saistīts ar noteiktiem COX-2 inhibitoriem. Tas izraisīja brīdinājuma etiķetes un zāļu ražotāju brīvprātīgu produktu izņemšanu no tirgus; piemēram, Merck 2004. gadā izņēma Vioxx no tirgus. Lai gan ibuprofēns inhibē gan COX-1, gan COX-2, tam ir vairākas reizes specifiskāka pret COX-2 nekā aspirīnam, radot mazāk kuņģa-zarnu trakta blakusparādību..
