Īss apraksts:
CAS numurs:51322-75-9
Molekulārā formula:C9H8ClN5S
molekulmasa:253,71
Ķīmiskā struktūra:
| Pamatinformācija | |
| Produkta nosaukums | Tizanidīns |
| Novērtējums | Farmācijas pakāpe |
| Izskats | Balts pulveris |
| Pārbaude | 99% |
| Derīguma termiņš | 2 gadi |
| Iepakošana | 25 kg / bungas |
| Stāvoklis | Uzglabāt -20°C |
Kontūra
Tizanidīns ir imidazolīna divu slāpekļa heterocikliskais pentēna atvasinājums. Struktūra ir līdzīga klonidīna struktūrai. 1987. gadā tas pirmo reizi tika minēts Somijā kā centrālais adrenalīna α2 receptoru agonists. Pašlaik klīnikā to izmanto kā centrālo muskuļu relaksantu. To var lietot, lai ārstētu sāpīgas muskuļu spazmas, piemēram, kakla vidukļa sindromu un torticollis. To var izmantot arī pēcoperācijas sāpju, piemēram, diska trūces un gūžas locītavas artrīta, ārstēšanai. To izraisa neiroloģisku traucējumu ankiloze, piemēram, multiplā skleroze, hroniska mielopātija, cerebrovaskulāri traucējumi utt.
Funkcija
To lieto, lai mazinātu skeleta muskuļu sasprindzinājumu, muskuļu spazmas un miotoniju, ko izraisa smadzeņu un muguras smadzeņu bojājumi, smadzeņu asiņošana, encefalīts un multiplā skleroze.
Farmakoloģija
Tas selektīvi samazina ierosinošo aminoskābju izdalīšanos no starpneuroniem un inhibē multisinaptisko mehānismu, kas saistīts ar muskuļu pārslodzi. Šis produkts neietekmē neiromuskulāro transmisiju. Tas ir labi panesams. Tas ir efektīvs akūtu sāpīgu muskuļu spazmu un hroniskas ankilozes izcelsmei no muguras smadzenēm un smadzenēm. Tas var samazināt pasīvo kustību pretestību, samazināt spasticitāti un klonusu, kā arī palielināt brīvprātīgo kustību intensitāti.
Lietojumi
Marķēts tizanidīns, paredzēts lietošanai kā iekšējais standarts tizanidīna kvantitatīvai noteikšanai ar GC vai LC masas spektrometriju. Tizanidīnam varētu būt terapeitisks lietojums kā SARS-CoV-2 galvenais proteāzes inhibitors.
Klīniskā lietošana
Tizanidīns ir centrālas darbības adrenerģisko α2 receptoru agonists, ko lieto hronisku muskuļu spasticitātes stāvokļu, piemēram, multiplās sklerozes, ārstēšanai.
Darbības mehānisms
Tizanidīns ir centrāli aktīvs klonidīna muskuļu relaksants analogs, kas ir apstiprināts lietošanai ar smadzeņu vai muguras smadzeņu bojājumu saistītās spasticitātes mazināšanai. Tās darbības mehānisms spasticitātes mazināšanai liecina par motoro neironu presinaptisku inhibīcijuα2-adrenerģisko receptoru vietas, samazinot ierosinošo aminoskābju izdalīšanos un kavējot veicinošos ceruleospinālos ceļus, tādējādi samazinot spasticitāti. Tizanidīnam ir tikai neliela daļa no klonidīna antihipertensīvās iedarbības, iespējams, tāpēc, ka tas iedarbojas uz selektīvu apakšgrupu.α2C-adrenoreceptori, kas, šķiet, ir atbildīgi par pretsāpju un spazmolītisku darbību imidazolīnsα2-agonisti (20).
